АЦЦ Актив: инструкция по применению

Порошок для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета, с легко распадающимися агломератами, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.

Состав

Действующее вещество

Ацетилцистеин (600 мг)

Вспомогательные вещества

Глицерилтрипальмитат, полисорбат 65, сорбитол, ксилитол, лимонная кислота, натрия цитрат, магния цитрат, кармеллоза натрия, аспартам, ароматизатор “Ежевика” (натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор “Лесная ягода”, код 5752; натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор “Ежевика”, код 5337; ванилин; мальтодекстрин; маннитол; глюконолактон; сорбитол; кремния диоксид коллоидный безводный; магния карбонат), магния стеарат.

Фармакологическая группа

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое и секретомоторное действие в дыхательных путях, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие АЦЦ Актив обусловлено способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений (сурфактанта) путем стимуляции пневмоцитов 2 типа, стимулирует цилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦЦ Актив сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует клетки слизистой оболочки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием сульфгидрильных групп (SН-групп), способных нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, где деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах в клетках, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона.

Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, что обеспечивает защиту для клеток.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего действия НОС1 — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первичного прохождения» через печень) биодоступность пероральных форм ацетилцистеина составляет около 10%. Максимальная концентрация (Сmax) ацетилцистеина в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 часа и составляет 15 ммоль/л, Сmax метаболита цистеина составляет приблизительно 2 мкмоль/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа и снижается до 20% через 12 часов.

Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%), проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови. Информация об экскреции в грудное молоко отсутствует. Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер отсутствуют.

Метаболизм

Ацетилцистеин метаболизируется в печени до цистеина — фармакологически активного метаболита, а также до диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты могут выявляться в разных формах: в свободной форме, связанные с белками плазмы лабильными дисульфидными связями или как соединенные аминокислоты.

Выведение

Ацетилцистеин выделяется практически исключительно в виде неактивных метаболитов — (неорганических сульфатов, диацетилцистеина) почками, незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T½) составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При нарушениях функции печени T½ ацетилцистеина может увеличиваться до 8 часов.

Показания

Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета (в качестве отхаркивающего средства): бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Воспаление среднего уха (средний отит), острый и хронический синусит, риносинусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания и ограничения

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам АЦЦ Актива;
• Кровохаркание, легочное кровотечение;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• Детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол), фенилкетонурия (содержит источник фенилаланина аспартам).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, печеночная и/или почечная недостаточность, непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, так как ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, что может привести к появлению симптомов его непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд), варикозное расширение вен пищевода, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия.

Применение и дозировка

Внутрь. Порошок из 1 саше следует высыпать непосредственно на язык. АЦЦ Актив стимулирует слюноотделение, поэтому порошок смешивается со слюной и легко проглатывается. Препарат не требует запивания водой. Порошок для приема внутрь не следует жевать перед проглатыванием.

Взрослые: 1 саше один раз в сутки (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Вследствие высокого содержания ацетилцистеина (600 мг) в 1 саше не следует использовать АЦЦ Актива у детей (рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата АЦЦ или другого препарата ацетилцистеина). Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При кратковременных простудных заболеваниях длительность курса составляет 5-7 дней, при лечении хронических заболеваний — до нескольких месяцев (по рекомендации врача).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия АЦЦ Актива на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие плода. Клинические данные по применению ацетилцистеина в период беременности ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения АЦЦ Актива в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Случаи токсической передозировки при приеме АЦЦ Актив внутрь не описаны. Ацетилцистеин при приеме в дозах до 500 мг/кг/сутки не вызывал симптомов передозировки. Здоровые добровольцы получали ацетилцистеин в дозе 11,6 г в сутки в течение 3 месяцев без развития каких-либо тяжелых нежелательных реакций.

Симптомы: могут наблюдаться такие желудочно-кишечные проявления, как тошнота, рвота и диарея.

Лечение: симптоматическая терапия при необходимости.

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

• Очень часто (>1/10)
• Часто (от >1/100 до <1/10)
• Нечасто (от >1/1000 до <1/100)
• Редко (от >1/10000 до <1/1000)
• Очень редко (<1/10000)
• Частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы

• Нечасто: реакции гиперчувствительности.
• Очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

• Нечасто: головная боль.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

• Нечасто: тахикардия, артериальная гипотензия.
• Очень редко: кровотечение*.
• Частота неизвестна: при приеме ацетилцистеина описаны случаи развития коллапса.

Нарушения со стороны дыхательной системы

• Редко: одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов на фоне бронхиальной астмы).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Нечасто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, стоматит.
• Редко: диспепсия.
• Частота неизвестна: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Нечасто: крапивница, экзантема, сыпь, ангионевротический отек, кожный зуд.
• Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (см. раздел “Особые указания”).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

• Нечасто: звон в ушах.

Общие расстройства

• Нечасто: лихорадка.
• Частота неизвестна: отек лица.
• Единичные сообщения о развитии кровотечений на фоне применения ацетилцистеина, иногда вместе с реакциями гиперчувствительности. Снижение агрегации тромбоцитов на фоне применения ацетилцистеина было подтверждено в некоторых исследованиях, клиническая значимость этого явления пока не выяснена.

Взаимодействие

АЦЦ Актив является комбинированным препаратом, который содержит ацетилцистеин и гуаифенезин. Используется для лечения заболеваний органов дыхательной системы, таких как бронхит, обструктивная болезнь легких, трахеит, астма и др.

При применении АЦЦ необходимо учитывать возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Вот несколько примеров:

1. Ацетилцистеин может увеличить действие гепарина и других препаратов, которые снижают свертываемость крови. При совместном применении с такими лекарствами необходимо контролировать показатели свертываемости крови.
2. Может усилить действие алкоголя и других седативных препаратов, таких как бензодиазепины. При совместном применении следует быть особенно осторожным и не употреблять алкоголь.
3. Гуаифенезин может усилить действие антидепрессантов и других лекарственных препаратов, которые влияют на нервную систему. При совместном применении необходимо быть осторожным и следить за состоянием пациента.
4. Ацетилцистеин может взаимодействовать с тиреоидными гормонами и уменьшать их эффективность. При совместном применении с такими лекарствами необходимо обсудить возможность изменения дозировки.

При использовании необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом о возможных взаимодействиях с другими лекарствами.

Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под системным контролем бронхиальной проходимости. Если пациент не способен эффективно откашливаться, необходимо проводить дренаж или аспирацию секрета.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

Не следует принимать АЦЦ Актив непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18:00).

Влияние на лабораторные данные. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения концентрации салицилатов в плазме крови. В анализе мочи ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетоновых тел.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Ацетилцистеин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Хранение

Вот несколько советов по хранению АЦЦ Актив:

1. Храните порошок в сухом и прохладном месте, защищенном от прямых солнечных лучей и высокой влажности.
2. Порошок следует хранить в оригинальной упаковке, плотно закрывая крышку после каждого использования.
3. Храните порошок вдали от детей и животных, и избегайте контакта порошка с глазами, кожей и слизистыми.
4. Храните порошок в отдельном месте от пищевых продуктов, медикаментов и других химических веществ.
5. Соблюдайте срок годности порошка и не используйте его после истечения срока годности, так как это может снизить его эффективность и безопасность.
6. Перед использованием порошка обязательно ознакомьтесь с правилами производителя и соблюдайте все указания.

Соблюдение правил хранения поможет сохранить свойства АЦЦ Актив и обеспечить безопасность его использования.

Срок годности — 2 года.

Производство

Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения; Производитель: Гермес Фарма Гес.м.б.Х., Альгой 36, 9400 Вольфсберг, Австрия.

Претензии потребителей направлять по адресу:

ЗАО «Сандоз», 125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3; телефон: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Упаковка

Первичная упаковка

По 1,6 г порошка помещают в саше из бумаги, ламинированной алюминиевой фольгой.

Вторичная упаковка

По 10 или 20 саше вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Рецепт

АЦЦ Актива отпускается без рецепта.

Сертификация

Сертификация производителей лекарственных препаратов в России проходит в соответствии с требованиями Федерального закона “О лекарственных средствах” и осуществляется Федеральной службой по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор).

В России лекарственные препараты должны проходить процедуру государственной регистрации перед их введением в обращение. Регистрация происходит на основе документов, представленных производителем, и проверки их соответствия требованиям Росздравнадзора. После прохождения этой процедуры препарату присваивается регистрационный номер и он может быть продан на территории России.