Ацетилцистеин: инструкция по применению

Характеристики вещества

Латинское название вещества: Acetylcysteinum (род. Acetylcysteini)

Формула: C₅H₉NO₃S

Химическое название: N-Ацетил-L-цистеин (в виде натриевой соли).

Описание: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7–7,5.

Формы выпуска

• Таблетки шипучие — 100, 200 мг или 600 мг.
• Порошок или гранулы для приготовления раствора для приема внутрь — 100 мг, 200, 600 мг.
• Сироп или гра­нулы для при­готовления сиропа — 20 мг/мл.
• Раствор для приема внутрь — 20 мг/мл, 40 мг/мл.
• Раствор для инъекций и ингаляций — 100 мг/мл.

Фармакологическая группа

Муколитический, детоксицирующий и отхаркивающий препарат. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.

Действие

Обладает секретомоторным, секретолитическим, противовоспалительным и отхаркивающим действием.

Ацетилцистеин увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Влияние препрата состоит в деполяризации мукопротеидов, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса. Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты. Противовоспалительное действие происходит через подавление образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л.  Ацетилцистеин немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первичного прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10 %. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете, проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови до 50% через 4 ч после приема внутрь. Период полувыведения при приеме внутрь — 1 ч, при нарушении функции печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

Показания

Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета.

• Бронхит острый и хронический;
• трахеит, ларинготрахеит;
• бронхиолит, пневмония, абсцесс легкого;
• бронхоэктатическая болезнь, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), эмфизема легких;
• бронхиальная астма;
• муковисцидоз;
• интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
• катаральный и гнойный отит, острый и хронический синусит, в т. ч. гайморит;
• удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
• отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Противопоказания и ограничения

• Гиперчувствительность;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• кровохарканье, легочное кровотечение;
• детский возраст до 2 лет (за исключением использования в качестве антидота).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, варикозное расширение вен пищевода, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, непереносимость гистамина, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортом

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.

Применение и дозировка

Внутрь.

Доза устанавливается индивидуально и зависит от возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Лекарственные формы обычной продолжительности действия (таблетки, сироп, раствор для приема внутрь):

• Взрослым: 400–600 мг/сут в 2–3 приема.
• Разовая доза для детей: зависит от возраста.

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях курс обычно составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний – до нескольких месяцев (по рекомендации врача).

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Побочное действие

Со стороны органов ЖКТ

Тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, боль в животе, диарея, диспепсия, стоматит.

Аллергические реакции

Гиперчувствительность, кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), ангионевротический отек, анафилактическая реакция.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

Прочие

Нечасто — сонливость, лихорадка, головная боль, отек лица, снижение АД, тахикардия. Редко — шум в ушах, рефлекторный кашель, одышка, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).

Передозировка

Симптомы: ацетилцистеин при приеме в дозе до 500 мг/кг не вызывал какие-либо симптомы интоксикации. При ошибочной или преднамеренной передозировке могут наблюдаться такие явления как диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. У детей может наблюдаться гиперсекреция мокроты.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению фармакологического действия обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами ацетилцистеина и этих препаратов должен составлять не менее 2 часов (кроме цефиксима и лоракарбефа).

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего, вызвать выраженное снижение АД и головную боль.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.

Особые указания

При приеме препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18.00).

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под системным контролем бронхиальной проходимости. Если пациент не способен эффективно откашливаться, необходимо проводить дренаж или аспирацию секрета.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с непереносимостью гистамина. У таких пациентов следует избегать длительного лечения с применением ацетилцистеина, поскольку ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может приводить к развитию симптомов непереносимости (таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Следует избегать применения препарата у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью во избежание дополнительного образования азотистых соединений.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.